Шляхи проникнення лікарських засобі

Шляхи проникнення лікарських засобів через біологічні мембрани:
Перш ніж досягти місця своєї дії, ліки проходять в організмі ряд тканинних бар`єрів. Існує 5 основних механізмів транспорту речовин через біологічні мембрани (бар`єри).
1. Пасивна дифузія через мембрани клітин. Це найбільш важливий механізм проникнення ліків, який визначається градієнтом концентрації речовин. Цим шляхом проникають ліпофільні речовини. Ліпофільність препарату залежить від величини заряду його молекул. Чим більший заряд, тим гірше речовина розчиняється в жирах, і навпаки. Ступінь іонізації препарату залежить від рН оточуючого середовища. Якщо препарат є слабкою кислотою, то в кислому середовищі він буде погано іонізований і його молекули будуть краще проникати через біологічні мембрани шляхом дифузії. Таким препарат призначають відразу після їжі, коли вміст шлунка має максимально низьку величину рН. Навпаки, препарат, який є слабкою основою, краще призначати всередину до їжі або через 1,5-2 години після їжі, коли кислотність мінімальна. Крім того, ліки, які є слабкими кислотами, краще запивати кислими розчинами, а ліки - слабкі основи - лужними розчинами (наприклад, мінеральними водами, молоком).
Рівень рН плазми крові дорівнює 7,4, а от в різних середовищах організму він може мати інші величини. Так, рН сечі дорослих вранці дорівнює 4,8, а ввечері - 7,4. Через це слабкі кислоти (наприклад, аспірин, потрапивши в ранкову сечу, буде краще реабсорбуватися, що сприяє його затримці в організмі).
2. Фільтрація через пори мембрани є другорядним шляхом проникнення засобів через біологічні бар`єри. Діаметр пор невеликий (близько 4 Е), що унеможливлює проникнення молекул більшого розміру. Шляхом фільтрації через мембрани проникають вода та невеликі за розміром незаряджені водорозчинні молекули (сечовина, цукри). Напрям руху залежить від різниці концентрацій речовин з обох боків мембрани, а також від швидкості току рідини через мембрани.
Лікарські засоби з вираженою полярністю, які є досить сильними кислотами або основами, легко іонізуються і мають великий заряд, не проникають ні через пори, ні через ліпопротеїдний шар мембран (наприклад, гепарин, міорелаксанти). Такі препарати не всмоктуються у шлунково-кишковому тракті і не проникають через гематоенцефалічний бар`єр та плаценту. Через це такі препарати вводять за допомогою ін`єкцій.
3. Полегшений транспорт через мембрану можливий для деяких речовин (глюкоза, амінокислоти та ін.). Даний вид транспорту здійснюється за допомогою каналів зі спеціальними білками-переносниками (пермеазами). Пермеази строго вибірково з`єднуються з певними сполуками і транспортують їх всередину клітини. Даний процес може відбуватися проти концентраційного градієнта.
4. Активний транспорт характеризується вибірковістю до певних сполук. Від полегшеного транспорту він відрізняється тим, що в даному випадку білки-переносники використовують для своєї роботи енергію, яка утворюється при гідролізі АТФ. Активний транспорт може відбуватися проти концентраційного та електрохімічного градієнтів. Шляхом активного транспорту через мембрани проникають деякі амінокислоти, азотисті сполуки та їх похідні.
5. Піноцитоз - це поглинання позаклітинних речовин з утворенням везикул. При цьому речовина контактує з ділянкою мембрани, яка прогинається всередину. Прогнуті краї мембрани змикаються і утворюється везикула, в середині якої перебуває речовина. Дана везикула відокремлюється від зовнішньої поверхні мембрани і переноситься всередину клітини. За допомогою піноцитозу всередину клітини проникають білки, пептидні гормони.

Результаты (польский) 1:

Sposoby przenikanie przez błony biologiczne leków:Przed dotarciem do miejsca jego działania, leki są w organizmie tkanki barier. Istnieje 5 głównych mechanizmów do transportu substancji przez błony biologiczne (bariery). 1. biernej dyfuzji przez błony komórkowe. Jest to najważniejszy mechanizm penetracji leków, czyli gradient stężenia substancji. To przełomowe substancji lipofilowych. Lìpofìl′nìst′ leku zależy od wielkości ładunku cząsteczki. Większy ekran, tym gorzej substancji rozpuszcza tłuszczów i vice versa. Stopnia jonizacji leku zależy od pH środowiska. Jeśli lek jest słabym kwasem w kwaśnym środowisku, będzie to słabo zjonizowanego i jej cząsteczek będzie lepiej przenikają przez błony biologiczne poprzez dyfuzję. Tego leku jest przepisywany bezpośrednio po posiłku, gdy zawartość żołądka ma maksymalnie niską wartość Ph. Wręcz przeciwnie lek, który jest bazą słaby, lepiej wyznaczyć do wewnątrz do jedzenia lub 1,5-2 godziny po posiłku, kiedy kwasowość jest minimalne. Ponadto leki, które są słabe kwasy, lepiej pić roztwory kwaśne i leki słaby podstawy alkaliczne rozwiązania (na przykład, wody mineralne, mleko). Poziom PH krwi jest 7.4, ale w różnych środowiskach ciała może mieć inne wartości. Tak, pH moczu, dorosłych w rano i wieczorem równa 4.8-7.4. Ze względu na to, słabe kwasy (na przykład, aspiryna, uderzając w moczu rano, być lepiej reabsorbuvatisâ, która przyczynia się do jego zwłoki w organizmie). 2. filtrowanie przez pory membrany jest zasłonięte przez przenikanie leków na barier biologicznych. Średnica porów jest mały (około 4 EV), który uniemożliwia przenikanie cząsteczek są większe. Przez filtracji przez membranę penetracji wody i rozpuszczalnych w wodzie małe cząsteczki nezarâdženì (mocznik, cukry). Kierunek ruchu zależy różnica stężeń substancji z po obu stronach membrany, jak również prędkość płynu bieżącego przez membranę. Leki z wyraźnym polaryzacji, który jest dość silne kwasy lub podstawy, łatwo ìonìzuût′sâ i za wielki, nie wnikam, ani przez pory, ani przez lìpoproteïdnij warstwy błony (np. heparyny, mìorelaksanti). Takie leki nie wchłania się w przewodzie pokarmowym i nie przenika przez barierę krew - mózg i łożysko. W związku z tym leki te są wstrzykiwane przez zastrzyk. 3. uproszczony transport przez błonę jest możliwe dla niektórych substancji (glukoza, aminokwasy, itp.). Ten rodzaj transportu odbywa się za pośrednictwem kanałów specjalnych białek wektory (permeazami). Permeazi łączyć ściśle selektywnie szczególne związki i montaż je do komórek. Proces ten może wystąpić przeciwko gradient stężenia. 4. transport aktywny charakteryzuje się vibìrkovìstû do niektórych związków. Z transportu Lite jest inny, ponieważ w tym przypadku transportu białek białka są wykorzystywane do ich pracy na energię, które powstały podczas hydrolizy ATP. Transport aktywny może wystąpić przeciwko koncentracji i elektrochemiczne gradienty. Przez transport aktywny przez błony penetracji niektórych aminokwasów, związków azotu i ich pochodne. 5. Pìnocitoz – to wchłanianie substancji pozakomórkowej z formacji vezikul. Gdy substancja ta jest z powierzchni membrany, która zapada wewnątrz. Scalanie krawędzi błony Prognutì i vezikula, w którym jest substancją. Dana vezikula, oddzielone od powierzchni zewnętrznej błony i przenoszone wewnątrz komórek. Za pomocą pìnocitozu wewnątrz komórek przenikać białka, hormony peptydowe.

Результаты (польский) 3:

Sposobów na penetracji likarskikh wzdłuż błony biologiczne:
Пersh nóż do nabycia na miejscu działań, leków w organizmie szeregu tkaninnikh barier.Istnieją 5 główne mechanizmy transportu przez błony biologiczne sprawy (bariery).
* 1.
Bierna dyfuzja w poprzek błony komórek. To bardzo ważny mechanizm przenikania leków,Jaka jest definicja gradientom koncentracji handlem. W ten sposób przebić lipofilni spraw. Lipofilnist preparatu zależy od wielkości ładunku z molekul. Niż większe opłaty ,Co gorsza sprawa że rozpuszcza się w zhirakh, a wręcz przeciwnie. Zakres przygotowania ionizatsii rН zależy od otoczenia. Jeśli preparat ma słabych kwasów,Następnie w kwaśne środowisko będzie źle molekuli ionizovanii i będzie lepiej wniknąć w całej błony biologiczne w drodze dyfuzji. Takie przygotowanie administrowania antypatii po żywności ,Przy niskiej zawartości brzucha ma wielkość maximumly rН. Jest wręcz przeciwnie, preparat, który jest słaby, lepiej podawać wewnątrz do żywności lub w 1.5-2 godziny po jedzenie, gdy kislotnist minimalne. Ponadto, leków,Co jest słabe kwasy, lepiej zapivati kwaśne roztwory, i leki - słaby niezbędnik - luzhnimi rozwiązań (takich jak wody mineralne, mleko).
Poziom rН plazmi krwi wynosi 7,4 .I oto w różnych seredovishchakh organizmu może mieć inne wielkości. Tak, dla dorosłych rН sechi vrantsi wynosi 4,8 , vvecheri - 7, * 4.
W tych słabych kwasów (np. kwas acetylosalicylowy, potrapivshi rano sokot, będzie lepiej reabsorbuvatisya ,To co ułatwia jej do opóźnień w organizmie).
* 2.
Filtratsiya przez pory membrany jest dodatkowym sposobem na penetracji wzdłuż bariery biologiczne. Diametr pory trochę (blisko 4 E),Co uniemożliwia przenikanie molekul większy rozmiar. Za pomocą membran filtratsii w głąb wody i trochę za nie są załadowane vodorozchinni molekuli (sechovina, tsukri).Kierunek ruchu zależy od różnicy kontsentratsii sprawy z obu bokiv membrany, a także od szybkości przepływu płynu w całym toku błony.
Likarski sposobów virazhenoiu polyarnistiu który jest wystarczająco silnych kwasów lub essentials ,Łatwo ionizuiutsya i mają duży ładunek, nie będzie mógł tam wniknąć kurz nie w poprzek porów, nie w poprzek lipoproteidnii warstwa membrany (np. geparin, miorelaxanti).Takie preparaty nie vsmoktuiutsya w shlunkovo-kishkovomu trakti i nie wnikać w gematoentsefalichnii barierę i platsentu. W tych takich preparatów w przez agencję w ektsii".
3.Przyspieszenie transportu przez membrany kilka spraw (gliukoza, aminokisloti et al. ]. Biorąc pod uwagę rodzaj transportu jest realizowana przez agencję kanałów za pomocą specjalnego białka-perenosnikami (permeazami).Permeazi strogo losowo łączą się z niektórymi spolukami i przekazywać je wewnątrz komórki. Biorąc pod uwagę proces może się zdarzyć contra concentrational gradienta.
4.Aktywny transport charakteryzuje się vibirkovistiu do niektórych spoluk. Różni się on od przyspieszenia transportu co w danym przypadku wiewiórki perenosniki wykorzystania w odniesieniu do pracy energii ,Co to jest stanem na dzień gidrolizi ATF. Aktywny transport może się zdarzyć contra concentrational i elektrokhimichnogo gradientiv. Poprzez aktywny transport przez błony przebić kilka aminokisloti ,Azotisti spoluki i ich oryginału.
* 5.
Pinotsitoz - to połączenie pozaklitinnikh spraw z tworzeniem vezikul. Niniejszym sprawę kontaktów rozstrzygnięciu membraną, która zwisa wewnątrz.Prognuti krawędzie membrany zmikaiutsya i utworzone jest vezikula, w środku którego jest sprawy. Biorąc pod uwagę powierzchowne vezikula oddziela się od zewnętrznych membran i rodzi się wewnątrz komórki.Przez agencję pinotsitozu przebić białek wewnątrz komórek, peptidni gormoni.