Перетворення (біотрасформація) лікі

Перетворення (біотрасформація) ліків у організмі:
Більшість лікарських засобів зазнає в організмі метаболічних змін. Даний процес має назву біотрансформації. Суть метаболічних перетворень полягає в тому, щоб чужорідний, небезпечний для організму засіб перетворився у висоководорозчинну сполуку, яка може бути легко виведена із сечею, жовчю або потом. Такі полярні метаболіти погано розчиняються у ліпідах і мають низьку здатність взаємодіяти з білками плазми крові і тканин. Метаболіти, як правило, погано проникають через біологічні мембрани і не зазнають реабсорбції у нирках і кишечнику.
Біотрансформація лікарських засобів відбувається переважно у мікросомальному апараті печінки. Деякі метаболічні перетворення певних ліків можуть відбуватися у кишечнику, легенях, шкірі та плазмі крові. Лише деякі препарати виводяться із організму в незміненому вигляді.
Розрізняють два основних види метаболізму лікарських засобів:
метаболічна трансформація;
кон`югація.
Метаболічна трансформація – це хімічне перетворення речовини шляхом окиснення, відновлення або гідролізу.
Окиснення є одним із найпоширеніших шляхів інактивації препаратів. Окиснення препаратів відбувається у печінці з участю мікросомальних ферментів оксидаз (основний представник цитохром Р-450). Суть окиснення полягає у відщепленні іонів водню від бокових ланцюгів молекул препаратів. В реакції беруть участь НАДФ та кисень.
Відновлення є більш рідкісним шляхом метаболізму ліків. Реакції відновлення каталізують такі ферментні системи, як нітро – та азоредуктази і ін. Метаболізм шляхом відновлення характерний для стероїдних гормонів та їх аналогів.
Гідроліз – це шлях інактивації складних ефірів та амідів. У процесі гідролізу руйнується ефірний або амідний зв`язок. Реакція відбувається за участю води. Ферменти, які каталізують гідроліз (естерази), проявляють субстратну специфічність.
Кон`югація – це реакція приєднання до молекули лікарського засобу певного гідрофільного ендогенного метаболіту. Ці метаболіти попередньо активуються, утворюючи макроергічний зв`язок за рахунок АТФ. Типовими реакціями кон`югації є приєднання до молекул препаратів залишків оцтової або глюкуронової кислот, глутатіону, сульфатів, гліцину, метильного залишку та ін. Кон`югація може бути єдиним шляхом перетворення лікарських речовин у організмі, або ж вона відбувається після попередньої метаболічної трансформації. У процесі метаболічної трансформації і кон`югації препарати, як правило, втрачають біологічну активність. Процеси знешкодження ліків суттєво уповільнюються у хворих з патологією печінки (цироз, гострі та хронічні гепатити та ін.). Це призводить до зростання тривалості дії препаратів, розвитку явищ передозування.
Деякі препарати можуть пригнічувати мікросомальні ферменти печінки (левоміцетин, бутадіон та ін.) або немікросомальні ферменти (антихолінестеразні засоби, інгібітори МАО та ін.). У таких випадках дія ліків, метаболізм яких відбувається за участю відповідних ферментів, подовжується. В той самий час існують сполуки (фенобарбітал та ін.), які підвищують (індукують) швидкість синтезу мікросомальних ферментів.

Результаты (польский) 1:

Konwersji (bìotrasformacìâ) leków w organizmie:Większość leków jest w organizmie zmiany metaboliczne. Ten proces jest nazywany biotransformacji. Istotą przemian metabolicznych jest cudzoziemiec, niebezpieczne dla organizmu oznacza zwrócił w związku z visokovodorozčinnu, które łatwo mogą być uzyskane z moczu, żółci lub później. Tych metabolitów polarnych są słabo rozpuszczalne w lìpìdah i mają niską zdolność do współdziałania z białkami osocza krwi i tkanek. Metabolity są ogólnie słabo przenikają przez błony biologiczne i nie cierpią na wchłonąć w nerki i jelita. Biotransformacja leków odbywa się głównie w wątroby mìkrosomal′nomu aparatu. Niektóre metabolizmu konwersji niektórych leków może wystąpić w jelicie, płuca, skóra i osocza krwi. Tylko kilka leków są uzyskiwane z ciała w niezmienionej formie. Istnieją dwa główne rodzaje leków: przemiany metaboliczne; koniugacja. Przemianie metabolicznej jest konwersja substancji chemicznych przez odzyskiwanie hydroliza. Utlenianie jest jednym z najbardziej typowych sposobów unieszkodliwiania preparatów. Utlenianie leków odbywa się w wątrobie, przy udziale enzymów mìkrosomal′nih oksidaz (główny przedstawiciel cytochromu p-450). Istotą utleniania jest vìdŝeplennì jonów wodoru od boczne łańcuchy cząsteczek leków. Reakcji zaangażowanych NADPH i tlenu. Odzyskiwanie jest rzadziej przez metabolizmu leków. Reakcji układów enzymatycznych katalizy odzyskiwania, takich jak Nitro- i azoreduktazi, itp. Metabolizm poprzez przywrócenie charakterystyczne hormonów sterydowych i ich analogów. Hydroliza jest ścieżka inaktywacji estry i amidy. W procesie hydrolizy zwijanie połączenie eteru lub amìdnij. Reakcja występuje z wodą. Enzymów, które katalizują hydrolizę (esterazy), wykazują swoistość substratnu. Odmiana jest reakcją na leczniczych agenta cząsteczek gìdrofìl′nogo endogennych metabolìtu. Tych metabolitów wcześniej aktywowany, tworząc relacji makroergìčnij z ATP. Typowe reakcje koniugacji jest przyłączenie cząsteczki leków pozostałości kwasu octowego lub glukuronowym kwasy, glutation, siarczan, glicyna, metil′nogo równowagi, itp. Odmiana może być jedynym sposobem konwersji substancji w organizmie, lub występuje po poprzednich przemiany metaboliczne. W przemianie metabolicznej i koniugacja leków mają tendencję do utraty ich aktywności biologicznej. Procesy unieszkodliwiania leki znacznie spowalnia u pacjentów z chorobą wątroby (marskość wątroby, ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, itp.). Prowadzi to do wzrostu czas trwania działania leków, rozwój zjawiska przedawkowania. Niektóre leki mogą hamować enzymy wątroby mìkrosomal′nì (levomìcetin, fenylobutazon, itp.) lub nemìkrosomal′nì enzymów (antiholìnesteraznì oznacza inhibitorem MAO, itp.). W takich przypadkach działania leków, metabolizm, który odbywa się z udziałem odpowiednich enzymów, zostać przedłużony. W tym samym czasie, są związki (fenobarbìtal i inne), które zwiększa (wywołują) szybkość syntezy enzymów mìkrosomal′nih.

Результаты (польский) 3:

Zabudowy (biotrasformatsiya) leków w organizmie:
Бilshist z likarskikh sposoby doświadczeń w organizmu metabolichnikh zmian. Biorąc pod uwagę proces nazwa biotransformatsii. Istota konwersji metabolichnikh składa się w związku z tymW celu chuzhoridnii, niebezpieczne dla organizmu sposób została przekształcona w visokovodorozchinnu spoluku, co można łatwo ze secheiu, zhovchiu lub potu.Takie obszary polarne metaboliti mocno rozpuścić w lipidakh i mają małą zdolność do interakcji z białkami krwi plazmi i wyrobów włókienniczych. Metaboliti, co do zasady,Ciężko przebić w poprzek błony biologiczne i nie doświadczenie reabsorbtsii w nerki i jelita.
Biotransformatsiya likarskikh sposoby dzieje się par excellence w mikrosomalnomu aparat wątroby.Kilka metabolichni modyfikacji pewnych leków może nastąpić w jelita, płuca, skóra i plazmi krwi. Tylko kilka preparatów z organizmu w programie outlook nie zmienił się.
Rozróżnienie dwóch prymitywnych rodzajów metabolizmu likarskikh sposoby:
metabolichna transformacji;
kon'iugatsiya.
Metabolichna przemiany - to konwersji chemicznej materii w drodze okisnennya, odzysku lub gidrolizu.
Okisnennya jest jednym z najczęstszych sposobów inaktivatsii preparatów. Okisnennya preparaty dzieje się w wątrobie z udziałem mikrosomalnikh fermentiv oxidaz (główny przedstawiciel tsitokhrom R - 450).Istotą okisnennya polega na vidshcheplenni ioniv bokovikh vodniu z łańcuchami molekul preparatów. W seksuologii NADF reakcje i tlen.
Windykacji jest bardziej rzadkie sposób metabolizmu leków.Reakcje z odzysku katalizuiut fermentni takie systemy, jak nitro - i azoreduktazi i różne. Metabolizm w drodze windykacji charakterystycznych dla steroidnikh gormoniv i ich farmakologicznym.
Gidroliz - ten sposób inaktivatsii trudne efiriv i amidiv. W procesie gidrolizu jest destructed amidnii efirnii lub połączenia. Reakcja stanie się za wody uczestnictwa. Fermenti, co katalizuiut gidroliz (esterazi).Evince substratnu spetsifichnist.
Kon'iugatsiya - to reakcja na reunion molekuli likarskogo sposób niektórych gidrofilnogo endogennogo metabolitu. Wcześniej te metaboliti aktivuiutsya ,Stanowiące połączenie na rachunek makroergichnii ATF. Typowe reakcje kon'iugatsii molekul jest zjazdu do przygotowania odd-come-szorty gliukuronovoi otstovoi lub kwasy, glutationu, sulfativ, glitsinu, metilnogo odd-come-krótkie et al.Kon'iugatsiya można w jeden sposób konwersji w sprawach likarskikh organizmu, lub ona dzieje się po wstępnym metabolichnoi transformacji. W procesie transformacji i kon'metabolichnoi iugatsii preparaty ,Z reguły tracą aktywność biologiczną. Procesy zneshkojennya leki zasadniczo jest spowolnione u chorych z patologii wątroby (tsiroz, ostre i przewlekłe gepatiti et al. ].Powoduje ona wzrost wytrzymałości na działanie preparatów, rozwój zjawiska peredozuvannya.
Kilka preparatów można wcisnąć mikrosomalni fermenti wątroby (levomitsetin, butadion et al.) Lub nemikrosomalni fermenti (antikholinesterazni sposoby, ingibitori MAO et al. ]. W takich przypadkach działania leków, których metabolizm odbywa się za udział odpowiednich fermentiv, jest dłuższa.W tym czasie istniały spoluki (fenobarbital et al. ), które powodują zwiększenie (indukuiut) prędkość syntezy mikrosomalnikh fermentiv.